Состав

Действующие вещества: капсаицин, левоментол, метилсалицилат, нимесулид.
Каждый 1 г геля содержит 0,25 мг капсаицина, 50 мг левоментола, 100 мг метилсалицилата и 10 мг нимесулида.
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: полиоксил 40 гидрогенизированное касторовое масло, пропиленгликоль, натрия бензоат

Фармакологическое действие

Фармакодинамические свойств

Фармакотерапевтическая группа:

препараты для наружного применения при мышечных и суставных болях; нестероидные противовоспалительные препараты для наружного применения.

Код

АТХ:

M02AA26
Механизм действия
Нимесулид – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса сульфонанилидов, обладающий анальгезирующим, противовоспалительным и антипиретическим действием. При наружном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения, в том числе в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и отечность суставов. Способствует увеличению объема движений в суставах. Основные эффекты достигаются за счет снижения концентрации медиатора воспаления и боли (простагландина Е2) в очаге воспаления и в путях проведения болевых импульсов. Нимесулид ингибирует также синтез эластазы и коллагеназы, тем самым предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.
Капсаицин – алкалоид, содержащийся в различных видах стручкового перца Capsicum, оказывает анальгезирующее действие за счет снижения накопления вещества Р (substance P) в периферических сенсорных нейронах. Вещество Р считается важнейшим медиатором, участвующим в передаче импульсов от волокон периферических нервов в центральную нервную систему. Обладает местно-раздражающим действием, которое может восприниматься, как согревающее действие.
Левоментол – вызывает раздражение нервных окончаний, оказывает местное отвлекающее и легкое анальгезирующее (обезболивающее) и противовоспалительное действие.
Метилсалицилат – производное салициловой кислоты, обладает противовоспалительным действием. При местном применении уменьшает болевые ощущения при патологии суставов, мышц и мягких тканей.
Клиническая эффективность и безопасность
В клиническом исследовании по сравнению с терапией нимесулидом комбинированный препарат Найз Плюс продемонстрировал превосходство в отношении скорости наступления обезболивающего эффекта (37 минут в группе нимесулида и 31 минута в группе Найз Плюс), общего ответа на терапию в отношении как боли, связанной с движением, так и при облегчении боли в состоянии покоя.
Полное разрешение болевого синдрома отмечено к вечеру 4-го дня от начала терапии.
Эффективность терапии болевого синдрома препаратом Найз Плюс также была выше по сравнению с терапией только нимесулидом и к моменту окончания терапии.
5.2. Фармакокинетические свойства
Нимесулид
При местном применении концентрация нимесулида в плазме крови крайне низка по сравнению с его концентрацией при пероральном применении. При местном применении 4 г геля Найз Плюс (40 мг нимесулида) среднее значение максимальной концентрации (Сmax) нимесулида в плазме крови составило 10,7±3,36 нг/мл. Время достижения Сmax – 32,9±12,4 ч. Установлено, что комбинированный препарат
Найз Плюс характеризуется в 1,40–1,50 раза более высокой биодоступностью нимесулида, по сравнению с препаратом, содержащим нимесулид 1% для наружного применения. Сравнительный анализ данных о нежелательных явлениях в ходе исследования показал, что исследуемый препарат и препарат сравнения характеризуются хорошей переносимостью у всех пациентов.
В целом, максимальная концентрация после однократного нанесения составляет не более 1/280 части от таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида ? 4-гидроксинимесулида в крови не обнаруживается.
Капсаицин
Согласно данным in vitro, на протяжении 60-минутной аппликации трансэпидермальной и трансдермальной абсорбции подвергается приблизительно 1 % капсаицина. Средний период полувыведения капсаицина составил приблизительно 130 мин.
Левоментол
В связи с низкой системной абсорбцией данные о кинетике отсутствуют.
Метилсалицилат
Метилсалицилат при наружном применении поникает в ткани через неизмененную кожу, при этом анальгезирующая концентрация в системном кровотоке не достигается. Выведение салицилатов – почками.
5.3. Данные доклинической безопасности
В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований токсических свойств комбинации [нимесулид 10 мг + метилсалицилат 100 мг + левоментол 50 мг + капсаицин 0,25 мг в одном грамме геля] при наружном многократном применении – генотоксичности, репродуктивной и онтогенетической токсичности – особый вред, который мог бы оказаться значимым для человека, не выявлен.
В исследованиях токсичности при многократном применении комбинации [нимесулид 10 мг + метилсалицилат 100 мг + левоментол 50 мг + капсаицин 0,25 мг в одном грамме геля] нежелательные эффекты наблюдались при воздействии лекарственного препарата в дозах, существенно превосходящих максимальную, что также является незначимым при применении препарата в дозах, рекомендованных для человека.
Взаимодействие
Наружное применение препарата Найз Плюс не оказывает клинически значимого воздействия на метаболизм других препаратов, однако следует соблюдать осторожность при одновременном применении Найз Плюс с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВП, гипотензивными и гипогликемическими средствами.
Не исключено фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, конкурирующими за связь с белками плазмы крови.