Фармакологические свойства

Натрия вальпроат увеличивает содержание GАВА (гамма-аминобутировой кислоты) в головном мозге, что соответственно увеличивает содержание GАВА в постсинаптических нейронах. Кроме того, натрия вальпроат влияет на перенос ионов калия через мембраны нейронов. Результатом подобного воз действия является подавление возникновения, а также распространения эпилептического возбуждения по нейронам.

Фармакодинамика

Вальпроат обладает противосудорожной активностью при различных типах эпилепсии у людей. Препарат не обладает выраженным снотворным и седативным эффектами, а также не действует угнетающе на дыхательный центр. Вальпарин ХР не оказывает отрицательного действия на артериальное давление, частоту сердечных сокращений, функцию почек и температуру тела.
Фирмакокинетика
Биодоступность препарата - около 100%. Пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 2-8 часов после перорального применения таблеток с контролируемым высвобождением. 80-90% препарата связывается с белками плазмы крови, время полувыведения составляет примерно 8-20 часов (у детей короче). Терапевтическая эффективность проявляется при концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови 40-100 мг/л. В то же время фармакологический и терапевтический эффекты препарата с контролируемым высвобождением не всегда зависит от его концентрации в плазме. Объем распределения – 0,2 литра/кг массы тела. Препарат метаболизируется в печени и выводится с мочой. Для данного препарата не отмечено пресистемного метаболизма.
Побочные эффекты
В редких случаях сообщалось о возникновении следующих побочных эффектов: тошнота, рвота, диарея и/или запор; гепатит; панкреатит; увеличение массы тела, кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона; выпадения волос (у 2-12% пациентов); атаксия, тремор, нарушение сознания, кома; нарушения менструального цикла, вторичная аменорея; анемия, гиперкреатинемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, снижение содержания фибриногена, торможение агрегации тромбоцитов.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при работе с механизмами, т.к. препарат ослабляет внимание. Необходимо регулярное проведение контроля уровня трансаминаз, билирубина, тромбоцитов крови, амилазы (каждые 3 месяца).
Вальпроевая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, что повышает риск увеличения свертывания крови при кровотечениях. Следует учитывать возможность развития осложнений, связанных с кровотечением у оперированных пациентов, получающих Вальпроат ХР. У пациентов, длительно принимающих препарат, возможно развитие спонтанных гематом и кровотечений. В таком случае следует немедленно прекратить прием препарата.
Вальпроат может вызвать лекарственный панкреатит и нарушение функции печени (обычно в первые 6 месяцев применения). В связи с этим необходимо в течение первых 6-ти месяцев лечения контролировать состояние поджелудочной железы, проводить печеночные пробы, следить за уровнем протромбина. Нарушение функции печени, печеночная недостаточность во время терапии вальпроатом иногда наблюдается у детей с эпилепсией и сочетанными метаболическими и дегенеративными заболеваниями, органической патологией мозговой ткани и замедленным умственным развитием. При возникновении таких симптомов, как выраженная слабость, летаргическое состояние, отечность, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата.
Применение при беременности и лактации
Назначение препарата беременным возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае приема препарата при беременности обязательно проведение специализированного предродового наблюдения за плодом.
Применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вальпроат усиливает действие антипсихотических препаратов, противосудорожных препаратов и антидепрессантов. В отличие от других противосудорожных препаратов вальпроат не вызывает индукции печеночных ферментов, поэтому не снижает эффективности пероральных контрацептивов. При совместном применении вальпроата и варфарина снижается процент связывания с белками плазмы крови последнего. Вальпроат изменяет плазменные концентрации фенитоина и ламотриджина. В сочетании с антикоагулянтами и производными ацетилсалициловой кислоты увеличивается торможение агрегации тромбоцитов.

Передозировка

Сообщалось о редких случаях случайной или преднамеренной передозировки препарата. При этом наблюдалась тошнота, рвота, головокружение, диарея, угнетение дыхания, гипорефлексия, коматозное состояние. Первая помощь: промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости – стационарное лечение с использованием симптоматической терапии, гемодиализа.

Форма выпуска

10 таблеток в стрип из алюминиевой фольги. 3 стрипа или 10 стрипов с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку
Образец не для продажи: 4 или 10 таблеток в стрип из алюминиевой фольги; 1 стрип с инструкцией по применению упакован в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30°С в защищенном от влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

по рецепту врача