Торговое название:

Пентоксифиллин

Международное непатентованное название:

Пентоксифиллин

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Состав:

Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит в качестве
Активного вещества
пентоксифиллин - 100 мг
Вспомогательные вещества:
сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, стеариновая кислота, поливинилпирролидон (повидон), сополимер метакриловая кислота - этилакрилат 1 : 1 (колликут МАЕ-100 Р), макрогол-4000 (полиэтиленоксид-4000), тальк, двуокиси титана пигментная (титана диоксид), азорубин (кармуазин).

Описание

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, розового цвета, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа:

Вазодилатирующее средство.
ATX
C04AD03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие, блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению цАМФ в клетках. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное, сосудорасширяющее действие. Пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
В целом, Пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжение тканей кислородом в головном мозге и в конечностях, в меньшей мере - в почках.

Фармакокинетика

После приема внутрь Пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит 1) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I и V в плазме, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Время достижения максимальной концентрации - 1 час. Период полувыведения 0,5 - 1,5 час. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками - 94 % в виде матаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником - 4 %, за первые 4 час. выводится до 90 % дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.
Со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек. желудка, кишечника.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Передозировка

Симптомы: тошнота, головокружение, цианоз, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота «кофейной гущей», аритмии потеря сознания.
Лечение: симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судороги снимают введением диазепама. Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шоке):
- при появлении первичных признаков (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата;
- помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечивают свободу для дыхания;
- срочные медицинские мероприятия: вводят в/в эпинефрин (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пентоксифиллин усиливает действие гепарина, фибринолитических препаратов, теофиллина, антигипертензивных и гипогликемических средств (как инсулина, так и пероральных гипогликемических средств).
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

Особые указания

Больные с выраженным нарушением функции почек при приеме Пентоксифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, то препарат немедленно отменяют. Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначения в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 таблеток в банки полимерные.
Каждую банку или 1,2,3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения:

Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.
Не использовать по истечению срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.