Действующее вещество
Бромгексин + Гвайфенезин + Сальбутамол (Bromhexine + Guaifenesin + Salbutamol)
Фармакологическая группа
Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей в комбинациях.

Лекарственная форма

Сироп

Состав

10 мл сиропа содержат:
Действующие вещества:
Бромгексина гидрохлорид 4,0 мг, гвайфенезин 100,0 мг, сальбутамола сульфат 2,41 мг (эквивалентно сальбутамолу 2,0 мг).
Вспомогательные вещества:
Левоментол — 1,0 мг, пропиленгликоль — 2050,0 мг, аспартам — 60,0 мг, натрия бензоат — 20,0 мг, лимонной кислоты моногидрат — 40,0 мг, натрия цитрата дигидрат — 22,8 мг, краситель солнечный закат желтый — 0,15 мг, ароматизатор ананасовый — 0,01 мл, гипромеллоза — 70,0 мг, вода очищенная — до 10 мл.

Описание

лекарственной формы
Прозрачная жидкость оранжевого цвета с ананасовым запахом.

Фармакокинетика

Бромгексин
При приеме внутрь практически полностью (99%) всасывается в желудочно- кишечном тракте (ЖКТ) в течение 30 мин. Бромгексин демонстрирует пропорциональную дозе линейную фармакокинетику при приеме внутрь в диапазоне доз от 8 мг до 32 мг. Биодоступность — низкая (эффект «первого прохождения» через печень). Проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьеры (ГЭБ). В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола. Период полувыведения (Т1/2) — 15 ч (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Выводится почками. При хронической почечной недостаточности (ХПН) нарушается выведение метаболитов. При многократном применении может кумулировать.
Гвайфенезин
Абсорбция из ЖКТ — быстрая и составляет 25–30 мин после приема внутрь. Т1/2 — 1 ч. Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды.
Примерно 60% введенного препарата подвергается метаболизму в печени путем окисления до бета?(2 метокси?фенокси)-молочной кислоты. Выводится легкими (с мокротой) и почками, как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов.
Сальбутамол
После приема внутрь абсорбция высокая. Связь с белками плазмы — 10%. Проникает через плацентарный барьер. Сальбутамол всасывается из ЖКТ и подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Максимальная концентрации сальбутамола и его метаболитов в плазме крови составляет 5,1–11,7 мкг% через 2,5 ч после приема внутрь в дозе 4 мг. Т1/2 — 3,8–6 ч. Неизменный сальбутамол и метаболит выводятся преимущественно почками (69–90%).
Биодоступность введенного перорально сальбутамола составляет около 50%. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, оказывает бронхолитическое, отхаркивающее и муколитическое действие.
Бромгексин — муколитическое средство. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета и активирует реснички мерцательного эпителия, обеспечивая тем самым отхаркивающее действие препарата: снижение вязкости мокроты, увеличение ее объема и улучшение отхождения.
Гвайфенезин — муколитическое и отхаркивающее средство, снижает вязкость мокроты, облегчает ее удаление и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.
Сальбутамол — бронхолитическое средство, является селективным агонистом бета?2?адренорецепторов. В терапевтических дозах препарат воздействует на бета?2?адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, предупреждая и/или устраняя спазм бронхов, снижая, таким образом, сопротивление в дыхательных путях и увеличивая жизненную емкость легких. Бронхорасширяющее действие сальбутамола (при обратимой обструкции дыхательных путей) продолжается от 4 до 5 ч.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку данных по безопасности использования во время беременности и периода грудного вскармливания нет, препарат Кофасма® противопоказан при данных состояниях.

Передозировка

Бромгексин
В настоящее время не описаны специфические симптомы передозировки у человека. На основании сообщений о случайной передозировке и/или ошибке применения препарата наблюдаемые симптомы схожи с известными побочными эффектами, возникающими при применении бромгексина в рекомендуемых дозах.
Гвайфенезин
Симптомы
К эффектам острой токсичности гвайфенезина относятся чувство дискомфорта в органах пищеварения, тошнота и сонливость.
Лечение
Симптоматическая терапия.
Сальбутамол
Симптомы
Наиболее частыми признаками и симптомами передозировки сальбутамолом являются преходящие явления, фармакологически обусловленные стимуляцией бета?адренорецепторов. К ним относятся тахикардия, тремор, гиперактивность и метаболические изменения, включающие гипокалиемию.

Передозировка

сальбутамолом может привести к гипокалиемии (патологически низкая концентрация калия в крови). Поэтому необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
При применении в высоких дозах, а также при передозировке бета-агонистами короткого действия, отмечали развитие лактоацидоза. Поэтому при передозировке может быть показан контроль над повышением сывороточного лактата и последующего развития метаболического ацидоза (особенно при сохранении или ухудшении тахипноэ, несмотря на устранение других признаков бронхоспазма, таких как свистящее дыхание).
Тошнота, рвота и гипергликемия были зарегистрированы преимущественно у детей и в случаях, когда передозировка сальбутамолом происходила при пероральном приеме.
Лечение
Следует отменить препарат и назначить соответствующую симптоматическую терапию. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол, бисопролол, метопролол) у пациентов с наличием кардиальной симптоматики (например, тахикардия, ощущение сердцебиения) должны применяться с осторожностью из-за риска возникновения бронхоспазма.